Мазь ацикловир в 1, 2 и 3 триместрах беременности: показания и инструкция по применению

Ацикловир

Мазь ацикловир в 1, 2 и 3 триместрах беременности: показания и инструкция по применению

Все А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Щ Ъ Ы Ь Э Ю Я Регистрационный номер Р N001595/01 Средства для наружного применения мазь для наружного применения 5 % мазь для наружного применения

В 1 г препарата содержится: Активное вещество – ацикловир – 0,05 г; Вспомогательные вещества: куриное масло (компонент липидный птичьего жира, ЛИПОКОМП-С), эмульгатор № 1, пропиленгликоль, макрогол 400 (полиэтиленоксид-400, полиэтиленгликоль-400), метилпарагидроксибензоат (нипагин, метилпарабен), пропилпарагидроксибензоат (нипазол, пропилпарабен), вода очищенная до 1 г.

Противовирусное (антигерпетическое) средство для наружного применения – синтетический аналог нуклеозида тимидина, являющегося природным компонентом ДНК. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат.

Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.

Ацикловир трифосфат ингибирует синтез (репликацию) ДНК вируса тремя механизмами: 1) конкурентно замещает деоксигуанозин трифосфат в синтезе ДНК; 2) “встраивается” в синтезируемую цепь ДНК и прекращает ее удлинение; 3) угнетает фермент ДНК-полимеразу вирусов. В результате нарушается размножение вируса в организме человека.

Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.

Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика

При применении мази на интактной коже: всасывание минимальное; не определяется в крови и моче. Поражённая кожа: всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрация в сыворотке крови составляет до 0,28 мкг/мл, у больных с хронической почечной недостаточностью – до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (до 9,4 % суточной дозы).

Лечение вирусных инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, губ и кожи лица (рецидивирующий герпес губ).

Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру или какому-либо другому компоненту препарата.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности и в период грудного вскармливания не проводилось.

Применение показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

В результате пострегистрационного опыта применения ацикловира были получены данные, содержащие информацию по результатам беременности у женщин, получающих ацикловир в любой лекарственной форме.

Не было выявлено увеличения числа врожденных пороков развития или каких-либо дефектов среди пациентов, получавших лечение ацикловиром, по сравнению с общей популяцией. Перед применением, если Вы беременны, или предполагаете, что Вы могли быть беременной, или планируете беременность, а также в период грудного вскармливания необходимо проконсультироваться с врачом. Период грудного вскармливания

Данные при применении препарата в период грудного вскармливания ограничены. При регулярном применении ацикловир попадает в грудное молоко, однако дозировка, которую может получить младенец, находящийся на грудном вскармливании, незначительна.

Препарат не влияет на способность управлять транспортом или заниматься другими

потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации

внимания и быстроты психомоторных реакций.

Наружно.

Мазь наносят на поражённые участки 5-6 раз в сутки (как можно раньше после начала инфекции) через равные промежутки времени.

Важно начинать лечение рецидивирующей инфекции во время продромальной фазы или в самом начале проявления инфекции.

Терапию следует продолжать до того времени, пока на пузырьках не образуется корка, либо пока они полностью не заживут.

Длительность лечения – не менее 5 дней, максимум 10 дней.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто – ≥ 1/10; часто – от ≥ 1/100 до

Источник: //ksintez.ru/catalog/medicine/atsiklovir_maz_dlya_naruzhnogo_primeneniya_5_/

Ацикловир (Aciclovir)

Мазь ацикловир в 1, 2 и 3 триместрах беременности: показания и инструкция по применению
АцикловирAcyclovirum (род. Acycloviri)

2-Амино-1,9-дигидро-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-6H-пурин-6-он (в виде натриевой соли)

C8H11N5O3

  • Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
  • Офтальмологические средства
  • A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]
  • B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]
  • B00.5 Герпетическая болезнь глаз
  • B01 Ветряная оспа [varicella]
  • B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]
  • 59277-89-3

    Ацикловир — белый кристаллический порошок, максимальная растворимость в воде (при 37 °C) 2,5 мг/мл, молекулярная масса 225,21. Ацикловира натриевая соль — максимальная растворимость в воде (при 25 °C) превышает 100 мг/мл, молекулярная масса 247,19; приготовленный раствор (50 мг/мл) имеет pH примерно 11.

    Фармакологическое действие – противовирусное, противогерпетическое.

    Является синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов.

    После поступления в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, ацикловир фосфорилируется и превращается в ацикловира монофосфат, который под влиянием клеточной гуанилаткиназы преобразуется в дифосфат, и затем под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат.

    Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, включается в цепочку вирусной ДНК, вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.

    Ацикловир ингибирует in vitro и in vivo репликацию герпесвирусов человека, включая следующие (перечислены в порядке снижения противовирусной активности ацикловира в культуре клеток): вирус Herpes simplex 1 и 2 типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и ЦМВ.

    При длительном лечении или повторном применении ацикловира у больных с выраженным иммунодефицитом развивается устойчивость вирусов Herpes simplex и Varicella zoster к ацикловиру.

    В большинстве клинических изолятов, полученных от ацикловир-резистентных больных, обнаруживается относительный дефицит вирусной тимидинкиназы, либо нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

    При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь частично абсорбируется из ЖКТ, биодоступность — 20% (15–30%), не зависит от лекарственной формы, снижается с увеличением дозы; пища не оказывает значимого влияния на всасывание ацикловира. После приема внутрь по 200 мг ацикловира каждые 4 ч у взрослых средние равновесные значения Cmax — 0,7 мкг/мл и Cmin — 0,4 мкг/мл; Tmax — 1,5–2 ч.

    После в/в капельного введения взрослым средние значения Сmax через 1 ч после инфузии в дозе 2,5; 5 и 10 мг/кг составляли 5,1; 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. Сmin через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 0,5; 0,7 и 2,3 мкг/мл.

    У детей старше 1 года значения Сmax и Сmin при введении в дозе 250 и 500 мг/м2 были аналогичны таковым у взрослых при дозах 5 и 10 мг/кг соответственно.

    У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 мес, которым ацикловир вводился в дозе 10 мг/кг в/в капельно в течение 1 ч каждые 8 ч Сmax составляла 13,8 мкг/мл), Cmin — 2,3 мкг/мл.

    Связывание с белками низкое (9–33%). Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (при дозе 1 г/сут внутрь с молоком матери в организм ребенка поступает 0,3 мг/кг).

    Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, включая головной мозг, почки, печень, легкие, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, спинно-мозговую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике. Концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени, под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

    Основной путь элиминации — через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При приеме внутрь в неизмененном виде выводится примерно 14%, при в/в введении — 45–79%.

    Основной метаболит, обнаруживаемый в моче — 9-карбоксиметоксиметилгуанин. На долю основного метаболита приходится до 14% (при нормальной функции почек).

    Менее 2% выводится с фекалиями, следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

    T1/2 при приеме внутрь у взрослых — 2,5–3,3 ч. T1/2 при в/в введении: у взрослых — 2,9 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет — 2,6 ч, у детей  в возрасте до 3 мес — 3,8 ч (при введении в/в капельно 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки).

    У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2  — 19,5 ч, во время проведения гемодиализа — 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14–18 ч.

    При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме снижается на 60%, при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.

    При нанесении на пораженную кожу (например при опоясывающем герпесе) всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрации в сыворотке крови составляют до 0,28 мкг/мл, при нарушении функции почек — до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (примерно 9% суточной дозы).

    Глазная мазь легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

    У крыс и мышей, получавших в течение жизни ацикловир в дозах до 450 мг/кг/сут через желудочный зонд (при этом значения Cmax были выше наблюдаемых у человека в 3–6 раз у мышей и в 1–2 раза у крыс), канцерогенного действия не обнаружено.

    Ацикловир проявлял мутагенное действие в некоторых тестах: из 16 in vivo и in vitro тестов на генную токсичность ацикловира результаты 5 тестов были позитивными.

    Ацикловир не оказывал влияния на фертильность и репродукцию у мышей при введении внутрь в дозах 450 мг/кг/сут и у крыс при п/к введении в дозе 50 мг/кг/сут, при этом плазменные уровни были в 9–18 раз выше (у мышей) или в 8–15 раз выше (у крыс), чем у человека. При высшей дозе (50 мг/кг/сут п/к) у крыс и кроликов (плазменные уровни составляли 11–22 или 16–31 таковых у человека) установлено снижение эффективности имплантации.

    Тератогенность. Ацикловир не оказывал тератогенного действия при введении в период органогенеза мышам (450 мг/кг/сут, внутрь), кроликам (50 мг/кг/сут, п/к и в/в), а также в стандартном тесте у крыс (50 мг/кг/сут, п/к).

    Исследований канцерогенности ацикловира при наружном применении не проводили.

    У человека нарушений сперматогенеза, подвижности или морфологии сперматозоидов не зарегистрировано.

    Однако высокие дозы ацикловира — 80 или 320 мг/кг/сут интраперитонеально у крыс, а также 100 или 200 мг/кг/сут в/в у собак — вызывали атрофию семенников и асперматогенез.

    Тестикулярных нарушений не наблюдалось при в/в введении ацикловира собакам в дозах 50 мг/кг/сут в течение 1 мес или 60 мг/кг/сут внутрь в течение 1 года.

    Для системного применения: первичные и рецидивирующие инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (типа 1 и 2), включая генитальный герпес, герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика); опоясывающий лишай, ветряная оспа.

    Для наружного применения: простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); локализованный опоясывающий лишай (вспомогательное лечение).

    Для местного применения в офтальмологии: герпетический кератит.

    Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

    При в/в введении: дегидратация, почечная недостаточность (риск нефротоксического действия), неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных ЛС, в т.ч. в анамнезе.

    При приеме внутрь: дегидратация, почечная недостаточность.

    Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Ацикловир проходит через плаценту.

    Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности, не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией.

    Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности ацикловира при беременности сделать нельзя.

    Кормление грудью. Ацикловир проникает в грудное молоко. После приема ацикловира внутрь, он определялся в грудном молоке в концентрациях, соотношение которых с концентрациями в плазме крови составляло 0,6–1,4.

    При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе 0,3 мг/кг/сут.

    Учитывая это, следует назначать ацикловир кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.

    При системном применении:

    Со стороны органов ЖКТ: при в/в введении — анорексия, тошнота и/или рвота; при приеме внутрь  — тошнота и/или рвота, диарея, боль в животе.

    Со стороны нервной системы:при в/в введении — головокружение, признаки энцефалопатии (спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор, кома), делирий, угнетенное состояние или психоз (неврологические нарушения обычно наблюдаются у пациентов с предрасполагающими состояниями); при приеме внутрь — недомогание, головная боль, головокружение, ажитация, сонливость.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: при в/в введении — анемия, нейтропения/нейтрофилия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, лейкоцитоз, гематурия, ДВС-синдром, гемолиз, снижение АД.

    Со стороны мочеполовой системы: при в/в введении — транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови и уровня креатинина в сыворотке крови (связано с величиной Cmax в плазме и состоянием водного баланса пациента), острая почечная недостаточность (чаще при быстрой в/в инъекции).

    Прочие: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, многоформная эритема и др.

    ), нарушение зрения, лихорадка, лейкопения, лимфаденопатия, периферические отеки, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина; при в/в введении — реакции в месте в/в введения: флебит или локальное воспаление (боль, отечность или покраснение), некроз (при попадании препарата под кожу); при приеме внутрь — миалгия, парестезия, алопеция.

    При наружном применении: болезненность, жжение, зуд, кожная сыпь, вульвит.

    При применении глазной мази: жжение в месте нанесения, блефарит, конъюнктивит, точечная поверхностная кератопатия.

    Другие нефротоксичные ЛС повышают риск нефротоксического действия. При одновременном применении с пробенецидом (блокирует канальцевую секрецию) увеличиваются T1/2 и AUC ацикловира, снижается почечный клиренс и замедляется выведение, возможно усиление токсического действия.

    Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.

    Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций, достаточная гидратация, гемодиализ (особенно при острой почечной недостаточности и анурии).

    Нет данных о передозировке при местном применении.

    В/в (капельно), внутрь, местно.

    При лечении ацикловиром рекомендуется прием большого количества жидкости (для предупреждения образования осадка ацикловира в почечных канальцах).

    Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с неврологическими расстройствами, нарушениями функции печени, нарушениями электролитного баланса, выраженной гипоксией, а также с нарушением функции почек (и при назначении внутрь). Для снижения риска поражения почек при в/в введении препарат следует вводить медленно, в течение 1 ч. При появлении симптомов нефропатии препарат отменяют.

    Токсическое действие ацикловира на ЦНС более вероятно у больных с нарушенным иммунитетом, у пациентов пожилого возраста, при использовании высоких доз.

    При терапии ацикловиром в клинической практике регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции.

    Не рекомендуется для назначения детям при лечении ветряной оспы, если заболевание протекает в легкой форме.

    При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнеру.

    Крем и мазь для наружного применения (5%) не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления.

    При лечении глазной мазью не следует носить контактные линзы.

    Перейти

    Источник: //www.rlsnet.ru/mnn_index_id_290.htm

    Вальтрекс (valtrex)

    Мазь ацикловир в 1, 2 и 3 триместрах беременности: показания и инструкция по применению

    таблетки, покрытые оболочкой 500 мг блистер, № 10, 42Цены в аптеках № UA/7835/01/01 от 20.02.2018 Генитальный герпес МКБ A60.0 Герпетическая болезнь глаз МКБ B00.5Герпетическая инфекция МКБ B00.9Герпетическая экзема МКБ B00.0Герпетический везикулярный дерматит МКБ B00.1 Диссеминированный опоясывающий лишай МКБ B02.

    7Другие нарушения нервной системы МКБ G98Другие формы герпетических инфекций МКБ B00.8Опоясывающий лишай (герпес Zoster) МКБ B02.9Опоясывающий лишай без осложнений МКБ B02.9Опоясывающий лишай с другими осложнениями МКБ B02.8Острый герпетический ганглионит МКБ B02.8

    фармакодинамика.

    Валацикловир — противовирусный препарат, L-валиновый эфир ацикловира, является аналогом пуринового (гуанин) нуклеозида. В организме человека валацикловир быстро и почти полностью превращается в ацикловир и валин с помощью валацикловиргидролазы.

    Ацикловир является специфическим ингибитором вирусов герпеса с активностью in vitro против вирусов простого герпеса 1-го и 2-го типа, вируса Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна — Барр и вируса герпеса человека 6-го типа.

    Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира. На первой стадии фосфорилирования необходима активность вирусоспецифического фермента.

    Для вируса простого герпеса, вируса Varicella zoster и вируса Эпштейна — Барр это вирусная тимидинкиназа, которая присутствует только в клетках, инфицированных вирусом. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется при цитомегаловирусной инфекции и осуществляется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.

    Процесс фосфорилирования ацикловира (преобразование из моно- в трифосфат) осуществляется клеточными киназами. Ацикловира трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и инкорпорируется в вирусную ДНК, что приводит к облигатному (полному) разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и блокированию репликации вируса.

    Резистентность к препарату обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности обусловлено появлением штаммов вируса с нарушенной структурой вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

    Широкое мониторирование клинических изолятов вируса простого герпеса и вируса Varicella zoster у больных, лечившихся ацикловиром, дало возможность определить, что у пациентов с нормальным иммунитетом вирус со сниженной чувствительностью к ацикловиру выявляют исключительно редко и нечасто определяют только у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например после трансплантации органов или у реципиентов костного мозга, при проведении химиотерапии злокачественных новообразований и ВИЧ-инфицированных.

    Вальтрекс ускоряет прекращение боли при лечении опоясывающего герпеса, уменьшает продолжительность болевого синдрома, а также количество лиц с зостерассоциированной болью, в том числе с острой и постгерпетической невралгией.

    Профилактика цитомегаловирусной инфекции Вальтрексом снижает риск острого отторжения трансплантата (больные после пересадки почек), частоту возникновения оппортунистических инфекций и других инфекций, которые вызываются вирусом герпеса (вирусом простого герпеса и вирусом Herpes zoster).

    Фармакокинетика. Абсорбция. После перорального приема валацикловир хорошо абсорбируется, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин. Эти превращения, вероятно, происходят под действием фермента валацикловиргидролазы, выделенного из печени человека.

    Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира составляет 54% и не снижается при одновременном употреблении пищи. Фармакокинетика Вальтрекса не дозозависима.

    Скорость и степень абсорбции снижаются при увеличении дозы, вызывая менее пропорциональное увеличение Сmax в пределах терапевтического повышения доз и уменьшение биодоступности при применении доз, превышающих 500 мг.

    Средняя Сmax ацикловира в плазме крови составляет 10–37 мкмоль/л (2,2–8,3 мкг/мл) после однократного приема 250–2000 мг валацикловира здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек, а медиана времени достижения этой концентрации составляет 1–2 ч.

    Сmax валацикловира в плазме крови составляет всего 4% концентрации ацикловира и достигается в среднем через 30–100 мин после приема препарата и через 3 ч снижается ниже определяемого количества. Фармакокинетика валацикловира и ацикловира при однократном и повторном применении подобны.

    Распределение. Связывание валацикловира с белками плазмы крови очень низкое — 15%. Проникновение в СМЖ, которое определяется соотношением СМЖ/AUC плазмы крови, составляет около 25% для ацикловира и метаболита 8-гидроксиацикловира и 2,5% — для метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина.

    Метаболизм. После перорального применения Вальтрекс конвертируется в ацикловир и L-валин путем первого прохождения в стенке кишечника и/или печени.

    В незначительной степени ацикловир конвертируется в метаболиты — 9-карбоксиметоксиметилгуанин посредством алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и в 8-гидроксиацикловир с помощью альдегидоксидазы.

    Примерно 88% общей экспозиции препарата в плазме крови принадлежит ацикловиру, 11% — 9-карбоксиметоксиметилгуанину и 1% — 8-гидроксиацикловиру. Ни Вальтрекс, ни ацикловир не метаболизируются ферментами цитохрома Р450.

    Выведение. Т½ ацикловира после однократного и повторного введения валацикловира больным с нормальной функцией почек составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, в основном в виде ацикловира (>80%) и его метаболита — 9-карбоксиметоксиметилгуанина.

    Особые группы пациентов. У больных с терминальной стадией почечной недостаточности Т½ ацикловира составляет около 14 ч.

    Вирус опоясывающего герпеса и вирус простого герпеса существенно не изменяют фармакокинетику ацикловира и валацикловира после перорального применения Вальтрекса.

    В исследовании фармакокинетики валацикловира и ацикловира в III триместр беременности AUC ацикловира в фазе плато после применения валацикловира в дозе 1000 мг была приблизительно в 2 раза выше, чем после применения ацикловира перорально в дозе 1200 мг/сут.

    У пациентов с ВИЧ-инфекцией фармакокинетические характеристики ацикловира после применения одно- или многократных доз 1000 или 2000 мг Вальтрекса не изменялись по сравнению с таковыми у здоровых лиц.

    У реципиентов трансплантатов органов, которые получали валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, Сmax ацикловира равнялась или превышала таковую у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу препарата, а суточные показатели AUC были значительно выше.

    лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster);

    • лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
    • лечение лабиального герпеса (губной лихорадки);
    • превентивное лечение (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая генитальный герпес;
    • снижение риска передачи вируса генитального герпеса здоровому партнеру при применении Вальтрекса в качестве супрессивной терапии в сочетании с соблюдением правил безопасного секса;
    • профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации органов.

    лечение опоясывающего герпеса (взрослые): 1000 мг (2 таблетки) Вальтрекса 3 раза в сутки в течение 7 дней;

    • лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (взрослые пациенты с нормальным иммунитетом): 500 мг (1 таблетка) Вальтрекса 2 раза в сутки.

    Лечение рецидивов заболевания длится 3–5 дней. При первичном эпизоде, течение которого может быть тяжелым, терапию следует продолжить от 5 до 10 дней. Начинать лечение необходимо как можно раньше.

    Для рецидивирующих форм инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, оптимальным было бы применение препарата в продромальный период или сразу после появления первых симптомов.

    Вальтрекс может предупредить развитие поражений при рецидивах инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, при условии начала лечения сразу же после появления первых симптомов заболевания.

    Альтернативной для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективной дозой Вальтрекса является 2000 мг (4 таблетки) 2 раза в сутки на протяжении 1 дня. Вторую дозу следует принять приблизительно через 12 ч (не ранее чем через 6 ч) после первой дозы.

    При таком режиме дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 день, поскольку доказано, что более длительное применение не повышает клинической эффективности лечения.

    Лечение следует начинать при появлении первых симптомов лабиального герпеса (ощущение пощипывания, зуд или жжение в области губ).

    Превентивное лечение (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса:

    • больным с нормальным иммунным статусом (взрослые) назначают 500 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки;
    • больным с иммунодефицитом (взрослые) назначают 500 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.

    Уменьшение передачи вируса генитального герпеса: взрослым гетеросексуалам с нормальным иммунитетом с генитальным герпесом, у которых отмечают 9 или менее обострений заболевания в течение года, Вальтрекс назначают инфицированному партнеру в дозе 500 мг 1 раз в сутки. Данных об уменьшении передачи вируса генитального герпеса в других популяциях больных нет.

    Профилактика цитомегаловирусной инфекции изаболеваний после трансплантации органов: взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет Вальтрекс назначают в дозе 2000 мг (4 таблетки) 4 раза в сутки как можно раньше после трансплантации.

    При почечной недостаточности дозу снижают (см. Дозирование препарата упациентов снарушением функции почек). Продолжительность лечения обычно составляет 90 дней, но может быть увеличена у пациентов с высокой степенью риска.

    Дозирование препарата упациентов снарушением функции почек: необходимо с осторожностью назначать валацикловир больным с нарушением функции почек. Обязательно следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

    Режим дозирования зависит от клиренса креатинина и показаний (таблица).

    Показание к применениюКлиренс креатинина, мл/минДоза Вальтрекса
    Herpes zoster (лечение): взрослые больные с нормальным иммунитетом и больные с иммунодефицитом≥5030–4910–29

    Источник: //compendium.com.ua/info/119223/val_treks-/

    Гриппферон при беременности: инструкция по применению капель, спрея и мази в 1, 2 и 3 триместрах

    Мазь ацикловир в 1, 2 и 3 триместрах беременности: показания и инструкция по применению

    При вынашивании младенца организм женщины подвергается огромным испытаниям и стрессам. Это выражается не только в гормональной перестройке, но и в резком ослаблении иммунитета, которое чревато развитием всевозможных инфекционных заболеваний. Чем же беременным женщинам лечить грипп и другие вирусные болезни?

    На начальном этапе можно воспользоваться проверенными народными средствами, но запущенное заболевание требует серьезного лечения. Все женщины знают об опасности употребления любых лекарств во время беременности, но бывают случаи, когда без них не обойтись. Одним из самых эффективных, безопасных и безвредных считается Гриппферон при беременности.

    Описание, формы выпуска и свойства препарата

    Основа средства — рекомбинантный человеческий интерферон, обладающий иммуностимулирующим действием.

    Производится Гриппферон в форме капель, спрея для орошения носа или назальной мази и используется не только как лечебное, но и как профилактическое средство в период высокого риска эпидемий.

    Кроме того, препарат применяют для снятия заложенности носа, восстановления нормального дыхания, уменьшения активности вирусов гриппа и ОРВИ, а также в борьбе с воспалительным процессом.

    Особенностью Гриппферона является не прямое уничтожение вирусов и микроорганизмов, а предотвращение их разрастания и дальнейшего размножения. В результате этого процесса вирусы и патогенные микроорганизмы не получают достаточного питания и погибают.

    Значительное улучшение состояния ощущается уже на третий день терапии.

    В каплях и спрее содержится одинаковое количество интерферона (10000 МЕ/мл), в мази — столько же активного компонента в каждом грамме плюс два мг лоратадина, снимающего отечность и возможные аллергические реакции.

    На начальном этапе заболевания капли, мазь или спрей Гриппферон способны быстро снизить высокую температуру, избавить от головной боли и насморка. Они препятствуют развитию бронхита, трахеита и синусита, укрепляют естественную иммунную защиту организма. Лекарство не вызывает привыкания, почти не имеет противопоказаний и хорошо переносится.

    Можно ли использовать Гриппферон беременным?

    Активное вещество лекарственного средства относится к группе альфа-интерферонов, выделяемых из клеток лейкоцитов.

    В результате длительного и сложного процесса происходит искусственная выработка белка, который производят ткани организма для защиты от вирусных атак.

    Сам по себе интерферон не является противовирусным веществом, но он способен остановить дальнейшее размножение клеток вирусов и бактерий.

    В 1 триместре

    первый триместр – это период активного формирования основных органов и систем плода. именно поэтому прием любых лекарственных средств (даже самых безвредных и безобидных) нежелателен.

    то же касается и гриппферона, который разрешен к применению в первом триместре только при крайней необходимости. несмотря на отсутствие противопоказаний и нетоксичность препарата, беременным надо обдуманно подходить к его использованию.

    необходимость применения определяется врачом как при уже имеющемся вирусном заболевании, так и в случае, когда риск заразиться очень высок.

    во 2 триместре

    это период, когда уже произошло первичное формирование всех важных систем ребенка, но прием тяжелых препаратов, обладающих мутагенным эффектом, запрещен.

    гриппферон не относится к токсичным медикаментам, вызывающим мутацию и развитие врожденных пороков и патологий, поэтому его вполне можно применять во втором триместре без риска возникновения нежелательных осложнений.

    тем не менее, важно учитывать, что сильное иммуностимулирующее действие средства способно спровоцировать выкидыш. избежать последствий можно, лишь используя гриппферон строго по рекомендации врача и под его контролем.

    в 3 триместре

    в самом конце беременности здоровому развитию малыша уже ничего не угрожает. внутриутробное развитие практически закончено, а ребенок лишь продолжает расти и набирать необходимый вес.

    применение гриппферона в 3 триместре не представляет никакой опасности для организма матери и ребенка. однако важно понимать, что даже самые легкие, безобидные препараты во время беременности могут вызывать индивидуальные негативные реакции в виде аллергии.

    основное внимание женщине следует уделить укреплению своего здоровья и снижению риска развития любых инфекционных заболеваний.

    как применять гриппферон в период беременности?

    Главное условие успешного лечения – начать его как можно быстрее. Это повысит эффективность применяемого лекарства и снизит продолжительность терапии. Избежать проблем поможет строгое соблюдение инструкции, всех предписаний и советов врача. Самостоятельное использование Гриппферона (особенно на ранних сроках) строго противопоказано.

    В каплях

    в лечебной дозе препарат применяется не реже 4-6 раз в день по 3-4 капли в каждый носовой проход. курс терапии длится максимум 5 дней.

    для профилактики вирусных инфекций в сезон простуд гриппферон применяют по 3 капли не чаще 2 раз в сутки на протяжении недели.

    чтобы средство равномерно распределилось по поверхности слизистой оболочки, можно аккуратно помассировать крылья носа. пользоваться каплями дольше срока, обозначенного в инструкции, нельзя.

    в виде спрея

    в такой форме использовать гриппферон намного удобнее, ведь достаточно всего 3-4 впрыскиваний в каждую ноздрю около 5-6 раз за сутки.

    таким образом активное вещество препарата максимально распределяется по слизистой оболочке, усиливая терапевтический эффект.

    для профилактики вирусных инфекций спрей используют не чаще 2 раз в день в течение 1-2 недель, а лечение продолжается ровно 5 дней, не больше.

    в форме мази

    как правило, мазь гриппферон не назначают в период вынашивания малыша и последующего грудного вскармливания из-за содержания в ней лоратадина. это вещество относится к группе антигистаминных средств, которые полностью запрещены на протяжении всей беременности. в качестве альтернативы подойдут спрей и капли.

    побочные эффекты и противопоказания

    В большинстве случаев препарат хорошо переносится, не вызывая неприятных реакций. Крайне редко, при индивидуальной чувствительности к интерферону, могут возникать аллергические проявления. К ним относятся:

    • покраснение кожи вокруг носа и губ;
    • кожные высыпания и зуд;
    • крапивница;
    • сухость слизистой;
    • ангионевротический отек.

    Все эти симптомы проходят бесследно после отмены препарата, но обратиться за помощью к врачу надо обязательно. Он поможет подобрать лекарственное средство аналогичного действия, но не вызывающее признаков аллергии.

    //www.youtube.com/watch?v=tMkvbICXI14

    Многократное превышение дозировки или попадание интерферона внутрь кровотока способно вызвать более тяжелые и опасные последствия:

    • рвоту;
    • нарушение стула (диарею или запор);
    • вздутие живота;
    • колит;
    • сухость во рту.

    Иногда могут наблюдаться изменения со стороны нервной системы, такие как вялость, сонливость, повышенная нервозность, депрессия. В исключительных случаях развивается гепатит, появляется лихорадка, мышечные спазмы и головные боли.

    Прямым противопоказанием к приему Гриппферона в виде капель и спрея является склонность к аллергическим реакциям и индивидуальная непереносимость содержащихся в нем веществ. Мазь Гриппферон в период беременности применять нельзя.

    С особой осторожностью препарат назначают при эпилепсии, травмах мозга в анамнезе, хронических заболеваниях сердца и ЦНС, патологиях печени и почек, инфекциях мочевыводящих путей.

    В этом случае врач сам определяет возможность применения лекарства, чтобы минимизировать негативные последствия.

    Чем можно заменить Гриппферон?

    Примечательный препарат, разрешенный при беременности – это Лизобакт (подробнее в статье: Лизобакт: инструкция по применению на ранних сроках беременности). Его активными веществами являются витамин В6 и лизоцим.

    Препарат обладает мощным противовоспалительным и антисептическим действием. Хорошие отзывы можно услышать об Оксолиновой мази, которая также применяется на любом сроке беременности и является проверенным средством в борьбе с гриппом и ОРВИ, дерматозом и вирусным дерматитом (см.

    также: как лечить грипп во втором триместре беременности?).

    При непереносимости интерферона врач может посоветовать натуральный гомеопатический препарат Оциллококцинум, эффективно снимающий все проявления гриппа и простуды. Он применяется в период беременности для лечения острых респираторных заболеваний. Не имеет противопоказаний и не вызывает побочных реакций.

    Источник: //www.oldlekar.ru/beremennost/lekarstva/grippferon-pri-beremennosti.html

    Ацигерпин – инструкция по применению | 009.РФ

    Мазь ацикловир в 1, 2 и 3 триместрах беременности: показания и инструкция по применению
    Узнайте цены и где купить Ацигерпин

    Aciherpin

    Ацикловир*(Acyclovirum)

    • Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

    Для системного применения: первичные и рецидивирующие инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (типа 1 и 2), включая генитальный герпес, герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика); опоясывающий лишай, ветряная оспа.

    Для наружного применения: простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); локализованный опоясывающий лишай (вспомогательное лечение).

    Для местного применения в офтальмологии: герпетический кератит.

    Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

    Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Ацикловир проходит через плаценту.

    Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности, не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией.

    Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности ацикловира при беременности сделать нельзя.

    Кормление грудью. Ацикловир проникает в грудное молоко. После приема ацикловира внутрь, он определялся в грудном молоке в концентрациях, соотношение которых с концентрациями в плазме крови составляло 0,6–1,4.

    При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе 0,3 мг/кг/сут.

    Учитывая это, следует назначать ацикловир кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.

    При системном применении:

    Со стороны органов ЖКТ: при в/в введении  — анорексия, тошнота и/или рвота; при приеме внутрь  — тошнота и/или рвота, диарея, боль в животе.

    Со стороны нервной системы: при в/в введении  — головокружение, признаки энцефалопатии (спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор, кома), делирий, угнетенное состояние или психоз (неврологические нарушения обычно наблюдаются у пациентов с предрасполагающими состояниями); при приеме внутрь  — недомогание, головная боль, головокружение, ажитация, сонливость.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: при в/в введении  — анемия, нейтропения/нейтрофилия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, лейкоцитоз, гематурия, ДВС-синдром, гемолиз, снижение АД.

    Со стороны мочеполовой системы: при в/в введении  — транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови и уровня креатинина в сыворотке крови (связано с величиной C max в плазме и состоянием водного баланса пациента), острая почечная недостаточность (чаще при быстрой в/в инъекции).

    Прочие: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, многоформная эритема и др.

    ), нарушение зрения, лихорадка, лейкопения, лимфаденопатия, периферические отеки, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина; при в/в введении  — реакции в месте в/в введения: флебит или локальное воспаление (боль, отечность или покраснение), некроз (при попадании препарата под кожу); при приеме внутрь  — миалгия, парестезия, алопеция.

    При наружном применении: болезненность, жжение, зуд, кожная сыпь, вульвит.

    При применении глазной мази: жжение в месте нанесения, блефарит, конъюнктивит, точечная поверхностная кератопатия.

    При лечении ацикловиром рекомендуется прием большого количества жидкости (для предупреждения образования осадка ацикловира в почечных канальцах).

    Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с неврологическими расстройствами, нарушениями функции печени, нарушениями электролитного баланса, выраженной гипоксией, а также с нарушением функции почек (и при назначении внутрь). Для снижения риска поражения почек при в/в введении препарат следует вводить медленно, в течение 1 ч. При появлении симптомов нефропатии препарат отменяют.

    Токсическое действие ацикловира на ЦНС более вероятно у больных с нарушенным иммунитетом, у пациентов пожилого возраста, при использовании высоких доз.

    При терапии ацикловиром в клинической практике регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции.

    Не рекомендуется для назначения детям при лечении ветряной оспы, если заболевание протекает в легкой форме.

    При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнеру.

    Крем и мазь для наружного применения (5%) не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления.

    При лечении глазной мазью не следует носить контактные линзы.

    При температуре не выше 25 °C (не замораживать).

    Хранить в недоступном для детей месте.

    2 года.

    Источник: //009.xn--p1ai/instructions/atsigerpin

    Поделиться:
    Нет комментариев

      Добавить комментарий

      Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.